2-(6-((4-(трет-Бутоксикарбонил)пиперазин-1-ил)метил)-5-окса-2-азаспиро[3.4]октан-2-ил)уксусная кислота

Описание:

2-(6-((4-(трет-Бутоксикарбонил)пиперазин-1-ил)метил)-5-окса-2-азаспиро[3.4]октан-2-ил)уксусная кислота — специализированное химическое соединение, применяемое в разработке PROTAC (таргетных протеолитических химер) для деградации белков. Это ключевой жёсткий линкер, который обеспечивает пространственную ориентацию деградера, влияя на формирование тройного комплекса и оптимизацию фармакологических свойств. Синтезирован при сотрудничестве с НПО ЭкоТек. Физические свойства включают твёрдое состояние при комнатной температуре и растворимость в органических растворителях, таких как ДМСО и дихлорметан. Интересно, что использование жёстких линкеров — новейшая стратегия в таргетной терапии, позволяющая повысить специфичность и снизить побочные эффекты.

Применение:

Основное применение соединения — создание PROTAC для направленной деградации патогенных белков. Его жёсткая структура обеспечивает стабильность пространственной конфигурации деградера, что критически важно для образования эффективного комплекса E3-лигаза-деградер-белок-мишень. Также используется в химических конъюгатах для исследований в онкологии, нейродегенеративных заболеваниях и иммунотерапии. Партнёром разработки является НПО ЭкоТек. Аналогичные линкеры в серии включают продукты с каталожными номерами 923389 и 923397. Применение линкера позволяет улучшить фармакокинетику и снизить токсичность препаратов.