Гидрохлорид E7820-PEG1-NH2

Описание:

Гидрохлорид E7820-PEG1-NH2 — это строительный блок для деградации белков, используемый в исследованиях целенаправленной деградации белков и PROTAC® (химеры, нацеленные на протеолиз). Конъюгат содержит лиганд E7820 (SML2950), рекрутирующий DCAF15, ПЭГ-линкер и концевой аминогруппу для реакции с карбоновой кислотой на целевом лиганде. Поскольку даже небольшие изменения в лигандах и сшивающих агентах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и деградатором, для скрининга оптимальной деградации мишени готовят множество аналогов. При использовании с другими строительными блоками для деградации белков с концевой аминогруппой, параллельный синтез позволяет быстрее генерировать библиотеки деградаторов с вариациями в длине линкера, составе и лиганде E3-лигазы.

Применение:

Гидрохлорид E7820-PEG1-NH2 применяется как ключевой реагент для создания PROTAC® и других деградаторов белков. Он используется в исследованиях целенаправленной деградации белков через систему убиквитин-протеасомы, особенно при изучении мишеней, рекрутируемых через DCAF15. С его помощью синтезируют молекулы, способные индуцировать деградацию специфических белков-мишеней. Реагент идеален для построения библиотек соединений благодаря реакционноспособной аминогруппе и вариабельности линкера. Физические свойства: твердое вещество, растворимое в ДМСО и воде. Интересный факт: небольшие изменения в структуре линкера могут существенно влиять на эффективность деградации.