Гидрохлорид опто-помалидомида-C2-NH2

Описание:

Гидрохлорид опто-помалидомида-C2-NH2 представляет собой важное строительное звено для деградации белков, используемое в исследованиях по таргетированной деградации белков под действием света и созданию PROTAC® (химерных соединений, таргетирующих протеолиз). Данный конъюгат содержит лиганд, рекрутирующий Cereblon (CRBN), жесткий линкер и аминогруппу, способную взаимодействовать с карбоксильной группой на целевом лиганде. Даже незначительные изменения в лигандах и линкерах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и деградером, поэтому для поиска оптимального деградера часто синтезируют множество аналогов. При использовании с другими строительными блоками, содержащими концевую аминную группу, параллельный синтез позволяет быстро создавать библиотеки деградеров с вариациями длины и состава линкера, а также лиганда E3 лигазы. Физические свойства: белый или бежевый кристаллический порошок, растворимый в диметилсульфоксиде (ДМСО) и других полярных органических растворителях. Технология деградеров активно применяется в разработке новых противоопухолевых препаратов и терапии нейродегенеративных заболеваний. Это соединение разработано НПО ЭкоТек для передовых исследований в области химической биологии.

Применение:

Гидрохлорид опто-помалидомида-C2-NH2 применяется в исследованиях по таргетированной деградации белков под действием света и для создания PROTAC®. Конъюгат содержит лиганд для рекрутинга Cereblon (CRBN), жесткий линкер и аминогруппу для реакции с карбоксильной группой целевого лиганда. Поскольку даже небольшие изменения в лигандах и линкерах влияют на формирование тройного комплекса (мишень-E3 лигаза-деградер), для скрининга оптимальных деградеров синтезируют множество аналогов. В сочетании с другими строительными блоками, содержащими концевую аминную группу, параллельный синтез позволяет быстро генерировать библиотеки деградеров с вариациями в длине и составе линкера, а также лигандах E3 лигазы. Основные сферы применения: разработка противоопухолевых препаратов, терапия нейродегенеративных заболеваний, фундаментальные исследования механизмов протеолиза. Продукт разработан НПО ЭкоТек для высокоточных экспериментов.