Гидрохлорид помалидомид-пиперазина C5

Описание:

Гидрохлорид помалидомид-пиперазина C5 представляет собой важное строительное звено для синтеза молекул, направленных на деградацию белков и исследования PROTAC® (химер, нацеленных на протеолиз). Этот конъюгат содержит лиганд для рекрутинга белка Cereblon (CRBN), жесткий линкер и нитровератрилоксикарбонильную группу, которая подвергается фотолизу с образованием аминогруппы для последующего взаимодействия с карбоновой кислотой целевого лиганда. Учитывая, что даже незначительные изменения в лигандах и линкерах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и деградером, для скрининга оптимальной деградации мишени синтезируются многочисленные аналоги. При использовании с другими строительными блоками для деградации белков, содержащими терминальную аминогруппу, параллельный синтез позволяет быстро создавать библиотеки деградеров с вариациями длины и состава линкера, а также лиганда E3 лигазы. Технологическая особенность: Строительные блоки для направленной деградации белков от НПО ЭкоТек обеспечивают высокую эффективность исследований.

Применение:

Гидрохлорид помалидомид-пиперазина C5 применяется в исследованиях направленной деградации белков (TPD) и разработке PROTAC®. Благодаря наличию фоторасщепляемой нитровератрилоксикарбонильной группы, он позволяет генерировать свободную аминогруппу для конъюгации с карбоновыми кислотами целевых белков. Это ключевой реагент для создания деградеров, которые индуцируют распад патогенных белков через убиквитин-протеасомную систему. Вещество особенно ценно при параллельном синтезе библиотек деградеров с вариабельными линкерами и лигандами E3 лигазы для оптимизации эффективности. Рекомендуется для научных исследований в области онкологии, нейродегенеративных и других заболеваний, связанных с дисрегуляцией белков. Продукт доступен с чистотой ≥95% от НПО ЭкоТек.