N-(2,5-Дихлорбензоил)глицил-L-лейцин

Описание:

N-(2,5-Дихлорбензоил)глицил-L-лейцин — это сложное органическое соединение, используемое в качестве ключевого компонента в технологии CANDDY для направленной деградации белков. Вещество представляет собой высокоочищенный продукт (≥95.0%) с молекулярной формулой C₁₆H₁₈Cl₂N₂O₄. Оно содержит бензоидное кольцо с атомами хлора в положениях 2 и 5, глициновый фрагмент и L-лейциновую аминокислоту. В технологии CANDDY соединение функционирует как деградирующий модуль (CANDDY_MLN), который связывается с протеасомой, обеспечивая избирательное разрушение целевых белков, таких как мутантные формы KRAS G12D/V и MDM2. Этот инновационный подход обходит традиционный путь убиквитинирования и не требует участия E3-лигазы, что открывает новые возможности в терапии онкологических заболеваний.

Применение:

Технология CANDDY использует биспецифичные молекулы, состоящие из модуля, взаимодействующего с мишенью (target interactor), линкера и модуля CANDDY_MLN (N-(2,5-Дихлорбензоил)глицил-L-лейцин). Последний обеспечивает рекрутирование целевого белка в протеасому, запуская его разрушение без этапа убиквитинирования. Доказана способность соединения селективно и дозозависимо деградировать онкогенные белки KRAS G12D/V и MDM2, подавляя их сигнальные пути без неспецифического цитотоксического эффекта. Этот механизм преодолевает ограничения классических PROTAC-технологий, работая независимо от E3-лигаз. НПО ЭкоТек предлагает данное соединение для исследований в области разработки таргетных противоопухолевых препаратов и фундаментального изучения протеасомальной деградации.