Описание:
4-Пентиновая кислота, 5-[2-(2,6-диоксо-3-пиперидинил)-2,3-дигидро-1-оксо-1H-изоиндол-4-ил] — функционализированный лиганд цереблона (CRBN), используемый в разработке строительных блоков для деградации белков на основе леналидомида. Содержит терминальную карбоксильную группу для конъюгации с аминосодержащими линкерами. Является ключевым строительным блоком для создания библиотек деградеров белков. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях, таких как ДМСО. Применяется в фармацевтических исследованиях для направленной деградации патогенных белков при онкологических и аутоиммунных заболеваниях.
Применение:
Данное соединение служит основным строительным блоком для создания библиотек деградеров белков, используемых в технологиях направленной деградации белков (Targeted Protein Degradation, TPD). Благодаря терминальной карбоксильной группе оно легко конъюгируется с аминосодержащими линкерами, образуя PROTAC-бифункциональные молекулы. Применяется в разработке противоопухолевых препаратов для деградации онкогенных белков, а также при терапии аутоиммунных заболеваний. Технологический фокус: строительные блоки для направленной деградации белков.