Fmoc-Трп(Boc)-Сер(ψMe,Меpro)-OH

Описание:

Данный псевдопролиновый дипептид является наиболее эффективным и простым в использовании инструментом для преодоления агрегации и повышения качества пептидов при твердофазном синтезе пептидов по Fmoc-стратегии для пептидов, содержащих дипептидный мотив Трп-Сер. Он состоит из дипептида, в котором остаток серина обратимо защищён в виде разрушающего структуру пролиноподобного оксазолидина, лабильного к TFA. Псевдопролиновый остаток вводится в виде дипептида, чтобы избежать необходимости ацилировать стерически затруднённый атом азота оксазолидина. Это также позволяет удлинить пептидную цепь на два остатка за одну стадию синтеза. Остаток серина регенерируется во время стандартной реакции отщепления с помощью TFA. Дипептид особенно полезен при синтезе сложных пептидов, склонных к образованию β-листов и агрегации. Применение псевдопролиновых производных значительно улучшает растворимость промежуточных пептидов и снижает образование делетированных последовательностей, что критично для получения высококачественных пептидов с высокой чистотой. Разработанные НПО ЭкоТек протоколы отщепления и депротекции для Fmoc-SPPS и преодоления агрегации обеспечивают оптимальные результаты при использовании этого реагента.

Применение:

Fmoc-Trp(Boc)-Ser(ψMe,Меpro)-OH применяется в твердофазном синтезе пептидов (SPPS) по Fmoc-стратегии для эффективного предотвращения агрегации пептидных цепей и минимизации образования побочных продуктов, особенно в последовательностях, содержащих мотив Трп-Сер. Благодаря обратимому псевдопролиновому модифицированию остатка серина, этот дипептидный строительный блок разрывает вторичные структуры, улучшая растворимость и кинетику ацилирования. Использование данного реагента позволяет: 1) Упростить синтез сложных и склонных к агрегации пептидов; 2) Повысить чистоту и выход целевых продуктов; 3) Проводить конденсацию двух аминокислотных остатков за одну операцию; 4) Автоматически регенерировать нативный остаток серина при стандартном кислотном отщеплении. Рекомендуется для синтеза фармацевтических пептидов, антигенов и биоактивных соединений в исследовательских и промышленных лабораториях. Оптимальные условия применения описаны в протоколах НПО ЭкоТек по преодолению агрегации в Fmoc-SPPS.