Описание:
Строительный блок [1] для введения при помощи Fmoc-твёрдофазного пептидного синтеза гидролитически стабильного аналога фосфотирозина — фосфонодифторметилфенилаланина (F2Pmp) [2]. Значение pKa F2Pmp ближе к pKa фосфатной группы, что делает его лучшим аналогом по сравнению с фосфонометилфенилаланином. Связанные протоколы и технические статьи: Протоколы снятия защиты и отщепления для Fmoc-твёрдофазного пептидного синтеза; Руководство по выбору ортогонально защищённых строительных блоков для Fmoc-твёрдофазного синтеза. Литературные ссылки: [1] M. F. Gordeev, и др. (1994) Tetrahedron Lett., 35, 7585; [2] T. R. Burke, Jr. (2006) Curr. Top. Med. Chem., 6, 1465.
Применение:
Применяется в качестве ключевого реагента в Fmoc-твёрдофазном пептидном синтезе для введения стабильной фосфотирозиновой миметики F2Pmp. Активация карбоксильной группы позволяет встраивать этот аминокислотный аналог в растущие пептидные цепи. Благодаря стабильности к гидролизу и близкому значению pKa к фосфатным группам, F2Pmp широко используется при создании фосфопептидов для изучения сигнальных путей, разработки ингибиторов фосфатаз и моделирования фосфорилированных белков. НПО ЭкоТек рекомендует использовать этот строительный блок при синтезе пептидных библиотек для высокопроизводительного скрининга.