Агонист аденозиновых рецепторов NECA

Описание:

Проницаемый для клеток аналог аденозина, который действует как мощный неселективный агонист аденозиновых рецепторов (Ki = 14 нМ, 20 нМ, 2,4 мкМ и 6,2 нМ для A1, A2A, A2B, A3 соответственно). Увеличивает продукцию внутриклеточного цАМФ (EC50 = 3,1 мкМ в клетках CHO, экспрессирующих A2B). Показано дозозависимое увеличение высвобождения глюкагона и ингибирование высвобождения инсулина при низких концентрациях, хотя при более высоких концентрациях наблюдается некоторое высвобождение инсулина. Также проявляет широкий спектр аденозин-зависимых эффектов, таких как блокирование агрегации тромбоцитов и ингибирование синтеза ДНК. При введении во время реперфузии уменьшает инфаркт и блокирует формирование митохондриальной поры проницаемости путем активации киназы p70S6.

Применение:

NECA используется в исследованиях рецепторов аденозина для изучения механизмов передачи сигнала, регуляции сердечно-сосудистой системы, метаболизма глюкозы и нейропротекции. Применяется в фармакологических исследованиях для разработки новых терапевтических подходов при ишемических состояниях, воспалительных процессах и нарушениях метаболизма.