Описание:
SC79 — это проникающее через клеточные мембраны и гематоэнцефалический барьер химическое соединение, аналог HA14-1 с замещением бром- на хлор-. Оно специфически взаимодействует с PH-доменом Akt в кармане связывания PtdIns(3,4,5)P3 (PIP3), изменяя конформацию Akt и делая её восприимчивой к фосфорилированию вышестоящими киназами. Показано, что SC79 усиливает как базальное, так и рецептор-опосредованное фосфорилирование Akt (по остаткам Thr308 и Ser473) зависимым от времени и дозы образом (2-4 мкг/мл), одновременно ингибируя транслокацию Akt к мембране в различных клеточных культурах. Эффективно снижает глутамат-индуцированную нейротоксичность в культурах первичных нейронов (EC50 = 4 мкг/мл) in vitro и в мышиной модели окклюзии средней мозговой артерии (40 мг/кг внутрибрюшинно) in vivo. Применяется в нейробиологических исследованиях для активации сигнального пути Akt/PKB.
Применение:
SC79 применяется в качестве активатора протеинкиназы B (Akt) в фундаментальных и прикладных исследованиях нейродегенеративных заболеваний, ишемии мозга и нейропротекции. Вещество эффективно проникает через гематоэнцефалический барьер, что делает его перспективным для изучения механизмов защиты нейронов. В экспериментах на клеточных культурах используется в концентрациях 2-10 мкг/мл, в моделях на животных — 20-40 мг/кг внутрибрюшинно. При работе соблюдайте стандартные меры безопасности для химических реагентов. Закажите SC79 с высокой степенью чистоты ≥98% (сумма двух изомеров, ВЭЖХ) в НПО ЭкоТек.