Ингибитор Chk2 II

Описание:

Клеточно-проницаемое и обратимое соединение бензимидазола, действующее как мощный конкурентный АТФ-ингибитор Chk2 с IC₅₀ = 15 нМ и Kᵢ = 37 нМ. Обладает ~1000-кратной селективностью по отношению к Cdk1/B и CK1 (IC₅₀ = 12 мкМ и 17 мкМ соответственно) и слабо влияет на активность 31 киназы (<25% ингибирования при 10 мкМ), включая Chk1. Показано спасение периферических CD4+ и CD8+ Т-клеток от апоптоза, индуцированного γ-облучением, с EC₅₀ = 3 мкМ и 7,6 мкМ соответственно. Также доступен в виде 25 мМ раствора в ДМСО (Код НПО ЭкоТек: 220491).

Применение:

Ингибитор Chk2 II используется в исследованиях клеточного цикла и ДНК-репарации. Применяется для изучения механизмов апоптоза в Т-клетках после радиационного воздействия. Может использоваться в разработке противоопухолевой терапии, направленной на ингибирование сигнальных путей чекпоинтов клеточного цикла.