Антагонист CXCR4 AMD3100

Описание:

Симметричное бицикличное соединение AMD3100, выступающее антагонистом CXCR4 рецептора. Блокирует связывание хемокина CXCL12 (SDF-1) с рецептором CXCR4 (IC50 = 108 и 245 нМ для рецепторов крысы и человека соответственно), ингибирует SDF-1-индуцированный поток ионов кальция (на 100% при концентрации 100 нг/мл в культурах SUP-T1 и THP-1), а также подавляет опосредованную CXCR4, но не CCR5, инфекцию ВИЧ (IC50 = 200 нМ). Парадоксальным образом усиливает связывание SDF-1 с рецептором CXCR7 (~60% при 1 мМ на клетках HEK293T) и рекрутинг β-аррестина к CXCR7 (EC50 = 6,48 и 11,8 нМ в присутствии и отсутствии 10 мкМ AMD3100 соответственно). При внутривенном введении мобилизует гемопоэтические стволовые клетки у людей, собак и мышей in vivo. Не проявляет ингибирующего действия на передачу сигналов через рецепторы CXCR1/2/3 или CCR1/2/3/4/5/6/7/8/9. Вещество представляет интерес для онкологии, иммунологии и лечения ВИЧ. НПО ЭкоТек гарантирует высокую чистоту реагента (≥98%) и стабильность в форме 50 мМ водного раствора.

Применение:

Применяется как селективный антагонист рецептора CXCR4 в исследованиях взаимодействия хемокинов, миграции лейкоцитов, ангиогенеза и метастазирования опухолей. Важен для изучения мобилизации стволовых клеток и разработки противоопухолевых терапий. В экспериментальных моделях демонстрирует активность против ВИЧ-инфекции, блокируя проникновение вируса через корецептор CXCR4. Реагент используется в биохимических, фармакологических и клеточных исследованиях. НПО ЭкоТек поставляет AMD3100 в виде готового к использованию раствора с гарантированной концентрацией.