Ингибитор Дезоксигипузин Синтазы GC7

Описание:

Ингибитор GC7 представляет собой клеточнопроницаемое вещество, нацеленное на сайт связывания спермидина в дезоксигипузин синтазе (Ki = 9,7 нМ). Этот фермент катализирует первый этап гипусинирования фактора инициации трансляции эукариот 5А (eIF5A). При концентрациях ≥ 1 мкМ in vivo вызывает почти полное прекращение образования гипузина в клетках CHO. Исследования показывают, что GC7 эффективно подавляет активность eIF5A, белка, необходимого для пролиферации клеток. Например, он дозозависимо ингибирует пролиферацию как BCR-ABL-позитивных (линия K562), так и негативных (линия HL-60) лейкозных клеток при концентрациях от 5 до 40 мкМ. Кроме того, в диапазоне 10-20 мкМ GC7 значительно подавляет рост и инвазию первичных клеток гепатоцеллюлярной карциномы (HepG2 и Hep3B), демонстрируя отсутствие выраженной цитотоксичности в отношении нетуморогенных клеток CL-48 даже при 40 мкМ. При концентрации 25 мкМ GC7 обращает вспять опосредованную eIF5a дифференцировку стволовых клеток скелетных мышц. Ингибитор GC7 широко используется в исследованиях рака и клеточной биологии как инструмент для изучения роли гипусинации в онкогенезе и регенерации тканей.

Применение:

Ингибитор GC7 применяется в научных исследованиях для изучения механизмов гипусинирования и его роли в канцерогенезе. Используется в экспериментах по подавлению пролиферации опухолевых клеток, изучению дифференцировки стволовых клеток и исследованию сигнальных путей, связанных с eIF5A. Рекомендуемые рабочие концентрации: 5-40 мкМ для клеточных культур. Продукт поставляется НПО ЭкоТек в форме порошка с чистотой >95% (ЯМР).