Ингибитор DKK II, IIIC3a

Описание:

Усовершенствованный аналог галлоцианина, стабильный в растворе, который напрямую и обратимо воздействует на белки человека LRP5/6 (низкоплотные липопротеиновые рецепторы 5/6) и конкурентно нарушает их взаимодействие с Dkk (Dickkopf). Эффективно устраняет ингибирование активности репортерного гена, стимулированного WNT3A, опосредованное DKK1/2/4 (IC50 ~ 10–30 мкМ в клетках NIH 3T3), не влияя на ингибирование сигнального пути Wnt, опосредованное sFRP4. Блокирует связывание Dkk-2 — щелочной фосфатазы с клетками, экспрессирующими LRP5 (IC50 = 1 мкМ в трансфицированных LRP5 клетках NIH 3T3). Снижает уровень глюкозы в крови, улучшает толерантность к глюкозе и повышает чувствительность к инсулину у мышей с диабетом 2 типа (1,5 мг/кг, внутрибрюшинно ежедневно), в основном благодаря антагонистическому действию на DKK2. Эти эффекты не наблюдаются у мышей DKK2 -/-. Дополнительные сведения: Ингибитор DKK IIIC3a применяется в исследованиях сигнальных путей Wnt и разработке терапевтических средств для лечения диабета и других метаболических заболеваний. Вещество представляет собой порошок с характерными физико-химическими свойствами, подходящими для лабораторных исследований. НПО ЭкоТек предоставляет высококачественные химические реагенты для научных изысканий.