Э-4031

Описание:

Э-4031 — мощный и селективный ингибитор инактивирующего входящего выпрямляющего калиевого тока (IK,IR) с IC₅₀ = 10 нМ. В исследованиях на изолированных мембранах (inside-out patches) также блокирует АТФ-чувствительные K⁺ каналы (EC₅₀ = 31 мкМ). Специфический блокатор сердечных HERG каналов (IC₅₀ = 7,7 нМ). Относится к классу III антиаритмических средств с дифференцированной активностью в предсердиях и желудочках. Физически представляет собой твёрдое вещество белого или кремового цвета. Применяется в кардиологических исследованиях для изучения механизмов аритмий и разработки новых антиаритмических препаратов. Интересный факт: Э-4031 сыграл ключевую роль в идентификации генетических мутаций, вызывающих синдром удлинённого интервала QT у человека.

Применение:

Э-4031 применяется в фундаментальных и прикладных исследованиях в кардиологии для: 1) изучения роли HERG каналов в патогенезе желудочковых аритмий; 2) скрининга потенциальных антиаритмических препаратов III класса; 3) моделирования синдрома удлинённого интервала QT in vitro; 4) исследования регуляции калиевых токов в кардиомиоцитах. Вещество требует особых условий хранения: -20°C, защита от света. Все исследования с Э-4031 проводятся с использованием продукции НПО ЭкоТек.