Описание:
Антагонист Fas/FasL, Kp7-6 — экзоциклический пептид с цистеиновым узлом, специфично блокирующий апоптотические сигналы, опосредованные системой Fas/FasL. Демонстрирует 58% снижение апоптоза, индуцированного FasL в клетках Jurkat при концентрации 1 мг/мл. Связывается с FasL и Fas (CD95/APO-1) со сходной аффинностью (Kd = 11,2 и 13,2 мкМ соответственно), что приводит к нарушению сборки рецепторных ансамблей и изменению сигнальных путей. Показана способность предотвращать индуцированное конканавалином А поражение печени в модели вирусного гепатита у мышей in vivo. Не связывается с TNF-α или TNFR. Вещество представляет интерес для исследований в области онкологии, иммунологии и разработки терапевтических средств против аутоиммунных заболеваний и повреждений печени. Пептид синтезирован с высокой чистотой (≥98% по ВЭЖХ) и поставляется в лиофилизированной форме, готовой к растворению в буферных системах.
Применение:
Антагонист Fas/FasL Kp7-6 применяется в исследованиях механизмов апоптоза, разработке противоопухолевых и иммуномодулирующих препаратов. Основные направления использования: изучение сигнальных путей рецепторов смерти, моделирование аутоиммунных патологий, оценка гепатопротекторных свойств соединений. Препарат эффективен в предотвращении конканавалин-А-индуцированного гепатита у грызунов, что открывает перспективы для создания лекарств против токсических поражений печени. В экспериментах не проявляет перекрёстной реактивности с фактором некроза опухоли альфа и его рецептором.