Ингибитор тирозинкиназы рецепторов FGF/VEGF PD173074

Описание:

Ингибитор тирозинкиназы рецепторов FGF/VEGF PD173074 — это проникающее через клеточную мембрану пиридопиримидиновое соединение, выступающее мощным конкурентным и обратимым ингибитором рецепторов FGF и VEGF относительно АТФ (IC50 = 21,5 нМ для FGFR1). Он ингибирует PDGFR и c-Src только при значительно более высоких концентрациях (IC50 = 17,6 мкМ и 19,8 мкМ соответственно) и оказывает незначительное влияние на EGFR, InsR, MEK и cPKC даже при концентрациях до 50 мкМ. Демонстрирует подавление аутофосфорилирования эндогенного FGFR1 (IC50 <5 нМ) и сверхэкспрессированного VEGFR2 (IC50 <200 нМ) в клетках NIH3T3 in vitro, а также ингибирует FGF- и VEGF-индуцированный ангиогенез у мышей in vivo. Продукт синтезирован НПО ЭкоТек с чистотой ≥97% (ВЭЖХ). Широко применяется в исследованиях сигнальных путей роста клеток, изучении механизмов ангиогенеза и разработке противоопухолевых препаратов. Обладает высокой селективностью, что делает его ценным инструментом в биохимических исследованиях.

Применение:

Ингибитор PD173074 от НПО ЭкоТек применяется для изучения сигнальных путей, опосредованных рецепторами факторов роста фибробластов (FGF) и эндотелиального фактора роста сосудов (VEGF). Используется в исследованиях ангиогенеза, онкогенеза и метастазирования опухолей. Благодаря способности ингибировать фосфорилирование тирозина применяется в экспериментах по регуляции клеточной пролиферации и дифференцировки. Эффективен в моделях in vitro и in vivo для изучения механизмов действия противоопухолевых агентов. Идеален для скрининга потенциальных терапевтических соединений в фармакологии.