Ингибитор транспорта глюкозы IV, WZB117

Описание:

Бис(3-гидроксибензоатное) соединение, которое действует как быстродействующий необратимый блокатор транспорта глюкозы через GLUT1 в эритроцитах. Быстро ингибирует транспорт глюкозы в раковых клетках (IC50 ~ 500 нМ в клетках A549) и блокирует пролиферацию. Ингибирующий эффект более выражен в гипоксических раковых клетках. Связывается непосредственно с GLUT1 посредством трех водородных связей: с Asn34, Arg126 и Trp412. Снижает уровни белка GLUT1, внутриклеточного АТФ, гликолитических ферментов и повышает уровень АМФК в опухолевых клетках. Предпочтительно индуцирует остановку клеточного цикла, вызывает старение и некроз в эритроцитах и опухолевых клетках (IC50 = 10 мкМ) по сравнению с нормальными клетками и синергизирует с противоопухолевым действием цисплатина и паклитаксела. Эффективно подавляет рост опухолей в модели мышей-нуди с трансплантированной аденокарциномой легкого человека A549 (10 мг/кг, внутрибрюшинно, ежедневно). Применяется в исследованиях онкологии, биохимии и клеточной биологии. Физические свойства: белый кристаллический порошок, хорошо растворим в ДМСО. Интересный факт: избирательное действие на гипоксические раковые клетки делает WZB117 перспективным для терапии устойчивых опухолей.

Применение:

Применяется в исследованиях для изучения механизмов транспорта глюкозы, разработки новых противоопухолевых препаратов и изучения метаболизма раковых клеток. Используется в биохимических, онкологических и фармакологических исследованиях. НПО ЭкоТек поставляет высокочистый WZB117 для научных экспериментов.