Ингибитор LIM-киназы I, LIMKi 3

Описание:

LIMKi 3 — проникающее в клетки соединение из класса пиразолилтиазол-изобутирамидов, являющееся мощным ингибитором LIM-киназы (IC50 = 7 и 8 нМ для LIMK1 и LIMK2 соответственно). Эффективно подавляет фосфорилирование кофилина в клетках (IC50 ~ 1 мкМ в культурах A549 и MDA-MB-231) без влияния на полимеризацию тубулина или цитотоксичности (EC50 >10 мкМ в тестах на пролиферацию и колониеобразование A549). Доказано, что соединение дестабилизирует структуру F-актина в клетках рака молочной железы MDA-MB-231 (3–10 мкМ), одновременно блокируя опосредованную инвадоподиями деградацию внеклеточного матрикса (13% и 10% от контроля при 3 и 10 мкМ соответственно) и инвазию (45% и 7% от контроля при 3 и 10 мкМ соответственно). Хотя в исследованиях конкуренции на фаге T7 сообщается о сродстве к AMPKα1 и AMPKα2, прямая ингибирующая активность LIMKi 3 в отношении AMPKα1/2 пока не продемонстрирована. НПО ЭкоТек предоставляет высокоочищенные химические соединения для исследований в области онкологии и клеточной биологии.

Применение:

Ингибитор LIM-киназы I, LIMKi 3 применяется в исследованиях клеточной сигнализации, изучении механизмов инвазии раковых клеток и метастазирования. Соединение эффективно блокирует активность LIM-киназы, что позволяет исследовать роль кофилина и динамики актина в процессах миграции и инвазии опухолевых клеток. Благодаря специфичности действия, LIMKi 3 является ценным инструментом для изучения инвадоподий и их роли в деградации внеклеточного матрикса. НПО ЭкоТек гарантирует высокое качество и чистоту реагента для получения воспроизводимых результатов в экспериментах по фосфорилированию/дефосфорилированию белков.