Производное аминобензимидазола NS8593

Описание:

NS8593 — производное аминобензимидазола, селективно и обратимо блокирующее калиевые каналы с малой проводимостью, активируемые кальцием (SK1-3; Kd = 420 нМ, 600 нМ и 730 нМ для SK1, SK2, SK3 соответственно) в кальций-зависимой манере. Вещество опосредует воротный механизм каналов, взаимодействуя с воротными структурами глубоко в вестибюле внутренней поры, где Ser507 и Ala532 признаны важными для ингибирования. Взаимодействует с сайтом, отличным от сайта связывания апамина в SK-каналах. Может достигать сайтов высокоаффинного связывания как с внутренней, так и с внешней стороны клеточной мембраны. Не влияет на интервалы QT, но удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий и предотвращает ацетилхолин-индуцированные фибрилляции предсердий в экс виво и ин виво моделях. Также обратимо блокирует TRPM7-каналы (IC50 = 1,6 мМ) в гладкомышечных клетках, первичных подоцитах, клетках HEK293, экспрессирующих TRPM7, и вентрикулярных миоцитах в магний-зависимой манере, блокируя подвижность клеток в культуре. Производится НПО ЭкоТек для научных исследований в области нейрофизиологии и кардиологии.

Применение:

NS8593 применяется в исследованиях механизмов регуляции кальций-активируемых калиевых каналов SK1-3 и TRPM7-каналов. Используется при изучении роли этих каналов в возбудимости нейронов, гладкомышечных клетках и кардиомиоцитах. Препарат перспективен для разработки новых методов лечения фибрилляции предсердий и других сердечно-сосудистых патологий. НПО ЭкоТек поставляет высокочистый NS8593 для научных и доклинических исследований.