Ингибитор REST X5050

Описание:

Ингибитор REST X5050 представляет собой проникающее в клетки производное бензимидазола, которое селективно ингибирует репрессорный элемент-1 сайленсинг транскрипционный фактор (REST). Вызывает дозозависимое снижение изоформ REST массой 122 кДа в клетках HEK. Препарат нацелен на деградацию REST, не влияя на его экспрессию или связывание с последовательностью репрессорного элемента. Продемонстрирована способность восстанавливать экспрессию генов, регулируемых REST, таких как нейротрофический фактор мозга (BDNF) в префронтальной коре у мышей с повреждениями полосатого тела, вызванными хинолиновой кислотой. Острое вентрикулярное введение X5050 увеличивает экспрессию BDNF и других генов, регулируемых REST. Также показано, что соединение способствует экспрессии BDNF и SNAP25 в человеческих нейральных стволовых клетках за счёт деградации REST. Молекулярная масса этого соединения зависит от конкретной партии из-за переменного содержания воды.

Применение:

Ингибитор REST X5050 от НПО ЭкоТек применяется в нейробиологических исследованиях для изучения механизмов регуляции транскрипции и деградации REST. Используется в экспериментах по восстановлению экспрессии генов, контролируемых REST, включая BDNF и SNAP25. Эффективен в моделях нейродегенеративных заболеваний, таких как индуцированные хинолиновой кислотой поражения стриатума у грызунов. Подходит для исследований на клеточных линиях (например, HEK-клетки) и первичных культурах нейральных стволовых клеток человека. Продукт особенно важен для разработки терапевтических стратегий при заболеваниях ЦНС, связанных с дисфункцией REST.