Солянокислая соль SB 242084

Описание:

SB 242084 гидрохлорид — селективный антагонист 5-HT2C рецепторов, способный проникать через гематоэнцефалический барьер (pKi 8.2-9.0). Также проявляет некоторую активность в отношении рецепторов 5-HT2B (pKi 6.8-7.0) и 5-HT2A (pKi 6.1-6.8). Исследования показывают, что данное соединение повышает эффективность антидепрессантов класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и может снижать их побочные эффекты. В исследованиях на животных SB 242084 гидрохлорид демонстрировал стимулирующий эффект и свойства подкрепления, сходные с кокаином или амфетаминами, но значительно слабее. Значение IC50 in vivo (окулярное) составляет 2,08 мкМ. Физические свойства: гидрохлоридная соль SB 242084 представляет собой твердое вещество с чистотой ≥98% по данным ВЭЖХ. Соединение активно используется в нейрофармакологических исследованиях для изучения серотонинергической системы и разработки новых лекарственных препаратов. Интересный факт: селективность SB 242084 к рецептору 5-HT2C примерно в 100 раз выше, чем к другим подтипам серотониновых рецепторов.

Применение:

Соединение SB 242084 гидрохлорид применяется в научных исследованиях в качестве селективного антагониста 5-HT2C рецепторов. Оно используется для изучения роли серотониновых рецепторов в регуляции настроения, пищевого поведения и лекарственной зависимости. В нейрофармакологии применяется при разработке новых антидепрессантов и средств для лечения ожирения. Лаборатория НПО ЭкоТек предлагает высокочистый SB 242084 гидрохлорид для исследовательских целей.