Описание:
Селективный антагонист 5-HT1B/1D рецепторов. Препарат демонстрирует сходную аффинность к подтипам рецепторов B (pKi = 9,2-9,8) и D (pKi = 8,6-9,1). GR 127935 эффективен in vivo и блокирует гиперреактивность, вызванную (+)-MDMA у крыс. Вещество модулирует высвобождение серотонина в головном мозге и снижает поведение, связанное с поиском наркотиков, у крыс с кокаиновой зависимостью. В трансформированных клетках глиомы крыс C5 ингибитор блокирует 5HT с IC50 = 97 пМ. Гидрохлоридная соль GR 127935 — это высокоселективное соединение для изучения серотонинергических систем, применяемое в нейрофармакологических исследованиях. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и физиологическом растворе. Исследования показывают его перспективность в разработке терапии аддиктивных расстройств и мигрени.
Применение:
Антагонист 5-HT1B/1D рецепторов GR 127935 гидрохлорид используется в нейронаучных исследованиях для изучения серотонинергической передачи. Применяется в экспериментальных моделях in vivo и in vitro для блокирования серотониновых рецепторов. Вещество эффективно ингибирует вызванную психостимуляторами гиперреактивность и снижает аддиктивное поведение. Рекомендуется для исследований механизмов зависимости, мигрени и нейродегенеративных процессов. Рабочая концентрация подбирается индивидуально; в экспериментах на клеточных линиях IC50 составляет 97 пМ. Используйте только в лабораторных условиях при строгом соблюдении протоколов безопасности. Продукт поставляется компанией НПО ЭкоТек с гарантией чистоты и соответствия спецификациям.