Ингибитор теломеразы BIBR1532

Описание:

BIBR1532 — это высокоселективный неконкурентный ненуклеотидный ингибитор каталитической активности теломеразы, относящийся к классу производных бензойной кислоты. Проникает через клеточную мембрану и проявляет высокую активность (IC50 = 93 нМ в ядерных экстрактах клеток HeLa). Эффективен против рекомбинантной и аффинно очищенной теломеразы. В концентрации ~20 мкМ индуцирует апоптоз, блокируя рост и пролиферацию клеток HeLa, причём наибольшее ингибирование наблюдается в мутантных клеточных линиях TEL patch. Вызывает прогрессирующее укорочение теломер в различных линиях раковых клеток человека. Не оказывает значимого влияния на активность ДНК- и РНК-полимераз. Молекулярная масса соединения может варьироваться в зависимости от содержания воды в конкретной партии. Применяется в исследованиях механизмов старения клеток, онкогенеза и разработки противоопухолевых препаратов. Обладает белым или почти белым кристаллическим видом, растворим в ДМСО.

Применение:

BIBR1532 применяется в фундаментальных и прикладных исследованиях теломеразной активности, изучении механизмов клеточного старения и онкологических заболеваний. Соединение используется для индукции теломерного кризиса в экспериментальных моделях рака, оценки потенциала теломеразы как мишени для противоопухолевой терапии. В НПО ЭкоТек рекомендован для использования в цитобиологических и биохимических экспериментах, направленных на разработку инновационных подходов к лечению онкопатологий.