PD 98059

Описание:

PD 98059 — это селективный, обратимый и проникающий через клеточные мембраны ингибитор киназы митоген-активируемого протеина (MEK). Препятствует активации MAP-киназы и последующей фосфорилированию её субстратов. Предварительная обработка клеток PC-12 PD 98059 полностью блокирует 4-кратное увеличение активности MAP-киназы, вызываемое фактором роста нервов (NGF; IC50 = 2 мкМ). При этом не влияет на NGF-зависимое тирозинфосфорилирование рецептора p140trk или его субстрата Shc и не блокирует NGF-зависимую активацию фосфоинозитид-3-киназы. Ингибирует LPS-индуцированную активацию экспрессии гена TNF-α. Подавляет рост клеток и обращает фенотип трансформированных ras фибробластов мыши BALB3T3 и клеток почек крысы. Физически представляет собой кристаллическое вещество жёлтого цвета с молекулярной массой 267,28 г/моль. Основная сфера применения — исследования в области нейробиологии, онкологии и иммунологии. Интересный факт: несмотря на сложное химическое название (2′-амино-3′-метоксифлавон), PD 98059 остаётся одним из наиболее цитируемых инструментов для изучения сигнального пути MAPK/ERK. НПО ЭкоТек гарантирует чистоту ≥98% по данным ВЭЖХ.

Применение:

Применяется в биохимических исследованиях для селективного ингибирования киназы MEK1 в сигнальных путях MAPK/ERK. Эффективен в моделях нейрональной дифференцировки (например, в клетках PC-12), изучении воспалительных реакций (блокировка TNF-α) и онкологических исследованиях (обращение ras-трансформации). Рекомендуемая рабочая концентрация: 10-50 мкМ. Растворяется в ДМСО до 5 мг/мл. При работе соблюдать стандартные меры предосторожности для биоактивных соединений. Продукт поставляется НПО ЭкоТек с сертификатом анализа.