TRPV4 Agonist, GSK1016790A

Описание:

Производное амида пиперазина, способное проникать в клетки, выступает мощным и селективным агонистом ваниллоидного канала TRPV4 (TRPV4). Усиливает поток ионов кальция (Ca²⁺) в различных клетках человека и мыши (EC50 = 2,1 нМ и 18 нМ в клетках HEK293, экспрессирующих TRPV4 человека и мыши соответственно). Вызывает более выраженные транзиентные повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция ([Ca²⁺]i) в хондроцитах по сравнению с гипоосмотическим воздействием. Примерно в 300 раз более эффективен, чем 4-α-PDD, в активации каналов TRPV4. Предполагается, что действует путём рекрутирования ранее неактивных каналов, а не за счёт увеличения базальной активности. Не влияет на каналы TRPM8 и TRPA1 даже при высоких концентрациях (~20 мкМ). Молекулярная масса соединения может варьировать от партии к партии из-за переменного содержания воды. Продукт поставляется НПО ЭкоТек для научных исследований в области фармакологии и физиологии.

Применение:

Соединение GSK1016790A используется в научных исследованиях как селективный агонист ваниллоидного канала TRPV4 для изучения роли этих каналов в клеточной сигнализации кальция, механизмах боли, регуляции сосудистого тонуса и терморегуляции. Применяется в экспериментах на клеточных культурах и моделях животных для исследования патологий, связанных с дисфункцией TRPV4, включая остеоартрит, лёгочную гипертензию и нейропатическую боль. НПО ЭкоТек обеспечивает высокое качество реагента для воспроизводимых результатов.