Ингибитор фосфатазы Eya2

Описание:

Ингибитор фосфатазы Eya2 (MLS000544460) — это клеточно-проницаемое соединение класса фурилиденбензогидразидов, обратимо ингибирующее активность тирозинфосфатазы (PTP) С-концевого домена Eya (ED) белка Eya2. IC50 составляет 4,1 мкМ (при концентрациях 100 нМ ED и 5 мкМ Mg²⁺; субстрат OMFP 25 мкМ). Ингибитор связывается с аллостерическим карманом, расположенным напротив активного центра, с KD 6,1 мкМ (без экзогенного Mg²⁺) и 2,0 мкМ (с 5 мМ Mg²⁺). При отсутствии экзогенного Mg²⁺ и наличии 10 мМ ЭДТА KD снижается до 0,8 мкМ. Соединение не влияет на PTP-активность Eya3 и PTP1B, а также на Ser/Thr-фосфатазную активность PPM1A и Scp1. Показано снижение миграции клеток MCF10A, вызванной сверхэкспрессией Eya2 (усиление миграции 17% против 54% без ингибитора при 10 мкМ). Ингибирование носит неконкурентный характер относительно субстрата при 5 мМ Mg²⁺, но при низкой концентрации магния (5 мкМ) наблюдается смешанный тип ингибирования. Вещество применяется в исследованиях сигнальных путей, регуляции транскрипции и клеточной миграции.

Применение:

Ингибитор фосфатазы Eya2 используется в биохимических и клеточных исследованиях для изучения роли фосфатазного домена Eya в передаче сигналов, регуляции транскрипции и клеточной миграции. Применяется в онкологических исследованиях для анализа влияния на миграцию опухолевых клеток. НПО ЭкоТек рекомендует строго соблюдать протоколы использования и условия хранения реактива.