Ингибитор CD38

Описание:

Ингибитор CD38 — это клеточно-проницаемое, орально биодоступное, нетоксичное производное тиазолил-хинолинона, которое действует как мощный, селективный и обратимый ингибитор CD38 (IC50 = 7,3 и 1,9 нМ для человеческого и мышиного CD38 соответственно; Ki = 0,3 нМ для человеческого wt-CD38). Показано, что соединение связывается с каталитическим активным сайтом. Обладает привлекательными фармакокинетическими свойствами у мышей (перорально 30 мг/кг: t1/2 = 3,5 ч, Cmax = 10,8 мкг/мл; внутривенно 2 мг/кг: t1/2 = 5,3 ч, Cmax = 2,98 мкг/мл, Cl = 21 мл/мин/кг, Vdss = 1,3 л/кг). Быстро повышает уровень NAD в несколько раз как в печени, так и в икроножной мышце у мышей с ожирением, вызванным диетой (30 мг/кг, перорально). Ингибиторы CD38 представляют интерес для исследований в области иммуноонкологии и метаболизма, особенно в контексте ожирения и возрастных заболеваний. Механизм действия связан с модуляцией NAD-зависимых сигнальных путей. Соединение демонстрирует высокую специфичность и низкую токсичность, что делает его перспективным кандидатом для дальнейших доклинических исследований. Физические свойства: твердое вещество, растворимое в органических растворителях, стабильное при комнатной температуре. Применяется в научных исследованиях для изучения роли CD38 в клеточных процессах.

Применение:

Ингибитор CD38 применяется в биохимических и фармакологических исследованиях для изучения роли фермента CD38 в иммунных реакциях, метаболизме NAD+ и возрастных изменениях. Используется в экспериментах in vitro и in vivo для модуляции NAD-зависимых сигнальных путей, исследования влияния на ожирение, диабет и старение. Подходит для изучения механизмов действия иммунотерапии и разработки новых терапевтических стратегий. Продукт поставляется НПО ЭкоТек и предназначен исключительно для исследовательских целей.