Ингибитор γ-секретазы XXI, Соединение E

Описание:

Ингибитор γ-секретазы XXI, Соединение E — это клеточно-проницаемое, мощное, селективное пептидомиметическое соединение, не являющееся аналогом переходного состояния. Ингибирует γ-секретазу и процессинг Notch (IC50 = 300 пМ для Aβ40 в клетках CHO, сверхэкспрессирующих дикий тип βAPP; 240 пМ для Aβ40, 370 пМ для Aβ42 и 320 пМ для NICD в клетках HEK293, стабильно трансфицированных βAPP695 и mNotchΔE(M1727V); 100 пМ для Aβ40 и Aβ42 в клетках SH-SY5Y, стабильно трансфицированных SPA4CT). Снижает уровень Aβ в нескольких трансгенных мышиных моделях с APP. Связывается с пресенилинами и подавляет протеолитическое расщепление трансмембранных белковых субстратов, включая APLP1, APLP2, CD44, ErbB4, E-кадгерин, рецепторы липопротеинов низкой плотности, лиганды Notch и p75NTR. При значительно более высоких концентрациях (200-400 мкМ) слабо влияет на активность пресенилиназы. Применяется в исследованиях болезни Альцгеймера и связанных патологий. НПО ЭкоТек обеспечивает высокую чистоту и стабильность продукта для научных экспериментов.

Применение:

Ингибитор γ-секретазы XXI, Соединение E применяется в нейробиологии и онкологии для изучения механизмов сигнализации Notch и амилоидогенеза. Эффективен в моделях болезни Альцгеймера, снижая уровень β-амилоидных пептидов. Используется для исследования роли γ-секретазы в клеточной дифференцировке, апоптозе и ангиогенезе. Продукт от НПО ЭкоТек гарантирует воспроизводимость результатов благодаря строгому контролю качества.