Ингибитор Smad3, SIS3

Описание:

Проникающий в клетки пирролопиридиновый ингибитор, селективно подавляющий TGF-β1-зависимое фосфорилирование Smad3 и Smad3-опосредованную передачу клеточного сигнала без влияния на сигнальные пути Smad2, p38 MAPK, ERK или PI 3-K. Соединение SIS3 (6,7-диметокси-2-((2E)-3-(1-метил-2-фенил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-проп-2-еноил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин) является высокоспецифичным модулятором сигнального пути TGF-β/Smad, играющего ключевую роль в регуляции клеточной пролиферации, дифференцировки и апоптоза. Благодаря способности избирательно ингибировать фосфорилирование Smad3, SIS3 широко применяется в исследованиях фиброза, онкогенеза и воспалительных процессов. Препарат демонстрирует стабильность в физиологических условиях и хорошую растворимость в ДМСО.

Применение:

Специфический ингибитор Smad3 (SIS3) используется для блокирования сигнального пути трансформирующего фактора роста (TGF)-β / mothers against decapentaplegic homolog 3 (SMAD3) с целью изучения механизмов активации сигнального преобразователя и активатора транскрипции 3 (STAT3) в фибробластах легких. В исследованиях на клетках ARPE-19 препарат применяется в бессывороточной среде для оценки его способности предотвращать эффекты акролеина. Дополнительные области применения включают изучение роли пути TGF-β/Smad3 в развитии фиброза печени и почек, онкологических заболеваний, а также модуляцию иммунных ответов. Благодаря высокой селективности, SIS3 позволяет точно дифференцировать функции Smad2 и Smad3 в сложных клеточных процессах. Лаборатория НПО ЭкоТек рекомендует использовать данное соединение в концентрациях 3-10 мкМ для достижения оптимального ингибирующего эффекта.