Описание:
Проникающее через клеточные мембраны соединение имидазопиримидина, действующее как мощный, АТФ-конкурентный, обратимый и высокоселективный ингибитор тирозинкиназы Syk (IC50 = 10 нМ). Не оказывает ингибирующего действия на Btk, Fyn, Itk, Lyn и Src даже при концентрациях до 4,7 мкМ. Показано, что ингибирует Syk-опосредованные клеточные функции in vitro, а также обладает хорошей пероральной биодоступностью и эффективностью in vivo при лечении различных аллергических и астматических состояний в моделях на крысах. Синтезированный компанией НПО ЭкоТек, данный ингибитор применяется в исследованиях сигнальных путей иммунных клеток, изучении механизмов воспаления и разработке новых терапевтических стратегий.
Применение:
Ингибитор Syk IV, BAY 61-3606, производимый НПО ЭкоТек, используется преимущественно в исследованиях фосфорилирования и дефосфорилирования белков, контролируя биологическую активность тирозинкиназы Syk. Применяется в иммунологии, фармакологии и экспериментальной медицине для изучения роли Syk в передаче сигналов в иммунных клетках, разработке методов лечения аллергии, астмы и аутоиммунных заболеваний.