Описание:
Тиофенкарбоксамидопропионатное соединение, которое действует как прямой, конкурентный и высокоаффинный ингибитор связывания дцРНК с TLR3 (Ki = 2,96 мкМ; Kd = 19 нМ для связывания дцРНК с TLR3). Селективно антагонизирует стимулированную передачу сигналов TLR3, не влияя на пути TLR1/2, TLR2/6, TLR4 и TLR7. Эффективно подавляет продукцию ФНО-α и ИЛ-1β (IC90 = 27 мкМ) и оксида азота (IC50 = 3,44 мкМ) в макрофагах RAW 264.7, индуцированных поли(И:Ц). Обладает минимальной цитотоксичностью (IC50 >>100 мкМ в клетках RAW 264.7) и слабой активностью в отношении панели из 12 репрезентативных киназ и 4 цитохромных ферментов (in vitro). Применяется в исследованиях иммунологии, вирусологии и воспалительных процессов. Продукт соответствует стандартам качества НПО ЭкоТек.
Применение:
Ингибитор комплекса TLR3/дцРНК находит применение в фундаментальных и прикладных исследованиях иммунной системы, изучении механизмов вирусной инфекции и разработке противовоспалительных препаратов. Используется в экспериментах по изучению передачи сигналов толл-подобных рецепторов, модуляции врожденного иммунного ответа и исследованиях аутоиммунных заболеваний. Благодаря высокой селективности и низкой токсичности, соединение представляет ценность для фармакологических исследований и доклинических испытаний.