Ингибитор TRPV4 HC-067047

Описание:

HC-067047 — это пирролокарбоксамидное соединение, которое селективно и обратимо ингибирует катионный канал TRPV4 из семейства TRP (транзиторных рецепторных потенциалов). IC50 для мышиного, человеческого и крысиного TRPV4 составляет 17, 48 и 133 нМ соответственно. Вещество проявляет значительно меньшую активность в отношении каналов hERG и TRPM8 человека (IC50 = 368 и 780 нМ) и не оказывает существенного влияния на hKv1.3, hTRPA1, hTRPC5, hTRPV1/2/3/6, mTRPM7, mTRPV2 или rKv1.2. В исследованиях in vivo HC-067047 эффективен (10 мг/кг внутрибрюшинно) для снижения частоты мочеиспусканий и увеличения объема выделяемой мочи у мышей и крыс с циститом, индуцированным CPA. Продукт производится НПО ЭкоТек в соответствии с международными стандартами качества, что гарантирует его высокую чистоту и воспроизводимость результатов в доклинических исследованиях.

Применение:

HC-067047 применяется в качестве селективного ингибитора каналов TRPV4 для изучения их роли в различных физиологических и патологических процессах. Благодаря своей специфичности, соединение используется в исследованиях боли, воспаления, мочеполовой системы и регуляции осмотического давления. Эффективность HC-067047 продемонстрирована в моделях цистита на грызунах, где он нормализует мочеиспускание. Вещество также перспективно для изучения механизмов остеоартрита, фиброза легких и нейродегенеративных заболеваний. Чистота ≥98% (ВЭЖХ) делает его пригодным для клеточных анализов и экспериментов на животных. НПО ЭкоТек обеспечивает стабильное качество продукта для научных исследований.