Описание:
AG 1478 — это проникающее через клеточную мембрану, обратимое, конкурентное по отношению к АТФ, высокоэффективное и селективное ингибиторное соединение. Оно избирательно ингибирует киназу рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) с IC50 = 3 нМ, демонстрируя значительно более низкую активность в отношении HER2/neu (IC50 >100 мкМ) и киназы рецептора фактора роста тромбоцитов (PDGFR) (IC50 >100 мкМ). Соединение подавляет активацию MAP-киназы (ERK), индуцированную ангиотензином II, а также ингибирует активацию EGFR-киназы и MAP-киназы под действием 4-гидроксиноненала. AG 1478 снижает активность ARF1 и вызывает дисперсию структуры аппарата Гольджи. Физически представляет собой твёрдое кристаллическое вещество от белого до светло-жёлтого цвета. Химическая формула: C16H14ClN3O2. Соединение широко используется в исследованиях онкологических заболеваний, особенно для изучения сигнальных путей, связанных с рецепторами эпидермального фактора роста. Также применяется в исследованиях сердечно-сосудистой системы и нейродегенеративных процессов. Растворяется в диметилсульфоксиде (ДМСО), концентрация 10 мМ (1 мг/317 мкл). Поставляется НПО ЭкоТек.
Применение:
AG 1478 применяется в биохимических и клеточных исследованиях в качестве специфического ингибитора тирозинкиназы EGFR. Используется для изучения роли EGFR в процессах пролиферации клеток, апоптоза и онкогенеза. В экспериментальных моделях демонстрирует потенциал в подавлении роста опухолевых клеток. Применяется при исследованиях ангиотензин-индуцированных сигнальных каскадов и воздействия активных форм кислорода на клеточные сигнальные пути. В нейробиологии используется для изучения влияния EGFR на нейропластичность и нейродегенерацию. Технически при работе с соединением рекомендуется использовать раствор в ДМСО с соблюдением стандартных мер предосторожности для работы с органическими реагентами. Поставка осуществляется НПО ЭкоТек с гарантией качества и чистоты продукта.