Ингибитор убиквитин-активирующего фермента E1, PYR-41

Описание:

Ингибитор убиквитин-активирующего фермента E1 (PYR-41) представляет собой клеточно-проницаемое пиразоновое соединение, которое необратимо подавляет активность фермента E1 за счет ковалентной модификации (IC50 менее 10 мкМ в бесклеточных реакциях убиквитинирования E1). В то же время оно не проявляет значимой активности в отношении ферментов E2, E3 или каспаз. PYR-41 блокирует убиквитин-зависимую деградацию белков и другие клеточные процессы, опосредованные убиквитинированием. Инактивация E1 с помощью PYR-41 или другими способами приводит к общему повышению суммации. Это соединение широко применяется в исследованиях протеасомной деградации, изучении сигнальных путей и разработке противоопухолевых препаратов. Ингибитор обладает высокой селективностью и стабильностью в физиологических условиях, что делает его ценным инструментом для биохимических и клеточных экспериментов.

Применение:

Ингибитор убиквитин-активирующего фермента E1 (PYR-41) используется в исследованиях в области молекулярной биологии и онкологии. Основные области применения включают изучение механизмов протеасомной деградации белков, анализ сигнальных путей, связанных с убиквитинированием, и разработку новых терапевтических стратегий для лечения рака. PYR-41 позволяет исследовать роль убиквитинирования в регуляции клеточного цикла, апоптозе и воспалительных процессах. Вещество применяется в экспериментах in vitro и ex vivo для ингибирования E1-зависимых реакций, что способствует пониманию молекулярных основ различных заболеваний и поиску новых мишеней для фармакологического воздействия.