Ингибитор VEGFR2/Flt3/c-Kit

Описание:

Производное 3-аминоиндазолилмочевины, способное проникать в клетки. Является мощным конкурентным ингибитором АТФ-связывающих сайтов VEGFR2/KDR (IC50 = 3 нМ), а также Flt3 и c-Kit (IC50 = 4-20 нМ). Блокирует VEGF-индуцированную фосфорилирование VEGFR2 в фибробластах мышей линии 3T3 in vitro (IC50 = 13 нМ). Демонстрирует пероральную биодоступность (AUC = 6,5 мкМ·ч при дозе 10 мг/кг у мышей CD-1) и эффективность in vivo в модели вызванного эстрадиолом маточного отека у мышей (ED50 = 4 мг/кг перорально у мышей balb/c). Исследования НПО ЭкоТек подтверждают его перспективность для разработки противоопухолевых препаратов, направленных на подавление ангиогенеза и пролиферации опухолевых клеток.

Применение:

Используется в исследованиях сигнальных путей ангиогенеза и онкогенеза. Применяется в доклинических исследованиях для оценки активности ингибиторов тирозинкиназ. Разработан НПО ЭкоТек для изучения механизмов ингибирования рецепторов VEGF, Flt3 и c-Kit в контексте терапии солидных опухолей и гематологических злокачественных новообразований. Важен для фармакокинетических исследований и разработки таргетных противораковых препаратов.