IWR-1-endo

Описание:

IWR-1-endo — клеточно-проницаемый ингибитор Wnt-сигнального пути, эндо-диастереомер p-имидобензамидохинолина. Эффективно подавляет активность TNKS1/PARP5a и TNKS2/PARP5b в ауто-PARсилировании in vitro (IC50 = 131 и 56 нМ соответственно) и транскрипционную активность, стимулированную Wnt, в репортерных системах на основе L-Wnt-STF (IC50 = 180 нМ). При этом демонстрирует низкую активность в отношении PARP1 и PARP2 (IC50 >18,75 мкМ). Хотя и IWR-1-endo, и XAV939 действуют как обратимые ингибиторы пути Wnt и проявляют сходные фармакологические эффекты in vitro и in vivo, IWR-1-endo оказывает влияние через взаимодействие с белком Axin, тогда как XAV939 связывается непосредственно с TNKS. Применяется в исследованиях клеточной сигнализации, изучении механизмов канцерогенеза и разработке таргетных противоопухолевых препаратов. Физические свойства: твердое вещество белого или светло-желтого цвета, растворимое в ДМСО. Хранить при -20°C.

Применение:

IWR-1-endo используется в молекулярной биологии для изучения сигнальных путей Wnt, ассоциированных с развитием онкологических заболеваний. Препарат применяется для ингибирования активности танкираз (TNKS1/2) в клеточных культурах и модельных организмах. Позволяет исследовать роль Wnt-пути в регенерации тканей, эмбриональном развитии и канцерогенезе. Важный инструмент для скрининга потенциальных противоопухолевых агентов.