Децитабин (5-Аза-2′-дезоксицитидин)

Описание:

Децитабин (5-Аза-2′-дезоксицитидин) — это гипометилирующее ДНК вещество, стимулирующее дифференцировку и апоптоз лейкозных клеток. Являясь аналогом 2′-дезоксицитидина, децитабин вызывает деметилирование или геми-деметилирование ДНК, что регулирует экспрессию генов путем «открытия» структуры хроматина и повышения его чувствительности к нуклеазам. Данная перестройка хроматина позволяет факторам транскрипции связываться с промоторными участками, облегчая сборку транскрипционного комплекса и последующую экспрессию генов. Как эпигенетический модификатор, децитабин ингибирует активность ДНК-метилтрансферазы, приводя к гипометилированию ДНК и активации генов. Реактивация генов дополнительно усиливается при сочетании деметилирования с гиперацетилированием гистонов. Децитабин применяется для лечения хронического миеломоноцитарного лейкоза, рефрактерной анемии, миелодиспластического синдрома и острого миелоидного лейкоза. Вещество представляет собой кристаллический порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде и диметилсульфоксиде. При хранении требует защиты от света и влаги. Интересно, что механизм действия децитабина позволяет «перепрограммировать» раковые клетки без повреждения ДНК, что открывает перспективы для таргетной терапии онкологических заболеваний.

Применение:

Децитабин используется в качестве деметилирующего агента в исследованиях раковых клеток молочной железы, изучении структуры хроматина, ДНК и промоторных участков гена p16. В клинической практике препарат применяется для лечения миелодиспластических синдромов и лейкозов. НПО ЭкоТек поставляет высокоочищенный децитабин для научных исследований и фармацевтического производства. Вещество также находит применение в разработке новых методов эпигенетической терапии и изучении механизмов регуляции экспрессии генов.