Темозоломид

Описание:

Темозоломид представляет собой малый липофильный алкилирующий агент. Он ковалентно взаимодействует с нуклеофильным микроокружением в структуре ДНК (остатки гуанина). Благодаря этому свойству темозоломид считается цитотоксическим агентом. Механизм действия темозоломида зависит от его способности метилировать ДНК, что приводит к её деградации и разрушению опухолевых клеток. Злокачественные глиомные клетки в основном реагируют на темозоломид остановкой клеточного цикла в фазе G2/M или, в редких случаях, апоптозом. Темозоломид является ДНК-метилирующим агентом и агентом, модифицирующим лекарственную резистентность; обладает противоопухолевым и антиангиогенным действием. Он индуцирует остановку в фазе G2/M и апоптоз путём присоединения метильной группы к O6-положению гуанина в геномной ДНК и функциональной инактивации белка репарации ДНК O(6)-алкилгуанин-ДНК-алкилтрансферазы (AGT) в пути эксцизионной репарации оснований (BER). Темозоломид применяется в терапии злокачественных глиом, меланомы и других опухолей. Обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. В клинической практике часто используется в сочетании с лучевой терапией. Физические свойства: белый или светло-бежевый кристаллический порошок, слаборастворим в воде, хорошо растворим в диметилсульфоксиде (ДМСО).

Применение:

Темозоломид применяется для анализа механизмов лекарственной устойчивости в линиях клеток глиобластомы. Он используется для индукции цитотоксических эффектов на клетки глиобластомы с целью изучения последствий ингибирования дисульфидизомеразы (PDI). Препарат находит применение в клинических исследованиях и доклинических испытаниях противоопухолевых препаратов. НПО ЭкоТек поставляет высокоочищенный темозоломид для исследовательских и фармацевтических целей.