2-AG (2-арахидоноилглицерин), эндоканнабиноид, липид

Характеристики:

Описание:

2-AG (2-арахидоноилглицерин) — эндоканнабиноид, эндогенный агонист CB1-рецептора. В отличие от анандамида, 2-AG присутствует в относительно высоких концентрациях в центральной нервной системе и является наиболее распространённой молекулярной формой моноацилглицерина в мозге мышей и крыс (~5–10 нмоль/г ткани). Обнаружение 2-AG в ткани мозга осложняется относительной лёгкостью его изомеризации в 1-AG в ходе стандартных процедур экстракции липидов. В отличие от анандамида, образование 2-AG кальций-зависимо и опосредовано активностью фосфолипазы C (PLC) и диацилглицеринлипазы (DAGL). 2-AG действует как полный агонист CB1-рецептора. В концентрации 0.3 нМ 2-AG вызывает быстрое транзиторное повышение внутриклеточного свободного кальция в клетках нейробластомы NG108-15, скрещённых с глиомой, через механизм, зависимый от CB1-рецептора. 2-AG гидролизуется in vitro моноацилглицеринлипазой (MAGL), амидгидролазой жирных кислот (FAAH) и неохарактеризованными сериновыми гидролазами ABHD6 и ABHD12. Точный вклад каждого из этих ферментов в терминацию сигналинга 2-AG in vivo неизвестен, хотя предполагается, что MAGL ответственна за ~85% этой активности. Примечание: продукт поставляется во флаконе из PTFE; не хранить в стекле.

Применение:

2-AG исследовался как эндогенный агонист CB1-рецептора; в концентрации 0.3 нМ он индуцирует быстрый транзиторный рост внутриклеточного свободного кальция в клетках NG108-15 через механизм, зависимый от CB1-рецептора.