Холил-лизин-флуоресцеин (CLF), флуоресцентный аналог желчной кислоты

Характеристики:

Описание:

Холил-лизин-флуоресцеин (CLF/cholyl-lys-F) — аналог желчной кислоты (ЖК), разработанный для исследования и определения функций печени in vivo. Соединение представляет собой флуоресцеин-меченое производное желчной кислоты со свойствами, сходными с природной первичной желчной кислотой — холевой кислотой. CLF является униполярным флуоресцентным моногидроксильным метаболитом желчи, обладающим физиологическими и холестатическими свойствами, подобными холевой кислоте, литохолату, гликолитохолату и другим. Его молекулы выводятся через желчные канальцы с помощью насоса экспорта солей желчных кислот (BSEP). CLF — подходящий детергент для изучения ингибирования транспортеров экспорта желчных кислот — процесса, вовлеченного в лекарственно-индуцированный холестаз. Благодаря холестатическим свойствам CLF, его интенсивность легко измеряется при накоплении в желчных канальцах гепатоцитов с помощью флуоресцентной микроскопии. Другими словами, он служит инструментом для визуализации транспорта желчных кислот во внутрипеченочных путях. CLF также полезен для изучения механизмов холестаза, вызванного солями желчных кислот, на гепатоцеллюлярном уровне. По сравнению со свободным флуоресцеином, холил-лизин-F обладает более высокой билиарной и печеночной экскрецией, поэтому предполагается, что при конъюгации с солью желчной кислоты он может быть эффективным подходом для таргетинга печени. Флуоресцентный детергент подвергается минимальной энтерогепатической циркуляции, что делает CLF подходящим соединением для оценки функций печени in vivo. CLF продемонстрировал диагностический потенциал для оценки билиарной элиминации. НПО ЭкоТек предлагает очищенный флуоресцентный аналог желчной кислоты — холил-лизин-флуоресцеин — для анализа функций печени и холестаза.

Применение:

CLF применяется для изучения ингибирования транспортеров экспорта желчных кислот, механизмов холестаза, вызванного солями желчных кислот, и визуализации транспорта желчных кислот во внутрипеченочных путях. Он также используется для оценки функций печени in vivo, включая фармакокинетические характеристики (распределение и элиминацию), мониторинг и характеристику лекарственных взаимодействий, а также в экспериментальных диагностических целях.