Гидрированный соевый фосфатидилхолин (HSPC), >99%

Характеристики:

Описание:

Hydro Soy PC (HSPC) — это гидрированный фосфатидилхолин, полученный из натурального соевого лецитина. В процессе гидрирования ненасыщенные жирные кислоты, присутствующие в нативном лецитине, превращаются преимущественно в насыщенные ацильные цепи. В результате получается высокостабильная смесь фосфолипидов, состоящая в основном из 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфохолина (DSPC, ~88,6%) и меньшего количества 1-пальмитоил-2-стеароил-sn-глицеро-3-фосфохолина (PSPC, ~11,4%). Поскольку ацильные цепи жирных кислот полностью насыщены, HSPC характеризуется относительно высокой температурой фазового перехода гель-жидкий кристалл (Tm) около 53 °C. Бислои, состоящие из HSPC, плотно упакованы и относительно жесткие, обладают улучшенной окислительной стабильностью и пониженной проницаемостью по сравнению с бислоями, образованными ненасыщенными фосфолипидами. Эти характеристики делают Hydro Soy PC особенно полезным в липосомальных системах, где важны структурная стабильность и низкая проницаемость мембраны. Гидрированный соевый фосфатидилхолин используется в фармацевтических липосомальных составах и служит основным компонентом бислоя в нескольких известных липосомальных терапевтических препаратах, включая одобренные FDA Doxil® и AmBisome®. В этих составах липидный бислой способствует удержанию лекарственного средства и обеспечивает длительную циркуляцию в сочетании с другими компонентами, такими как холестерин и пэгилированные липиды. HSPC растворяется в этаноле и в смесях хлороформ:метанол:вода (например, 65:25:4) в концентрациях около 5 мг/мл. Он ограниченно растворим в DMSO. Материал не гигроскопичен и обладает минимальной светочувствительностью. Хранить при –20 °C; в этих условиях продукт остается стабильным в течение одного года.

Применение:

HSPC используется в пэгилированных липосомальных составах в сочетании с холестерином и mPEG200-DSPE в молярном соотношении 56:38:5 для формирования жестких упорядоченных бислоев вблизи физиологической температуры. Низкопроницаемые бислои помогают удерживать инкапсулированные лекарства и способствуют накоплению в опухолях за счет эффекта усиленной проницаемости и удерживания (EPR), что лежит в основе онкологических составов типа Doxil®. HSPC является основным компонентом бислоя в AmBisome®, липосомальном составе амфотерицина B для лечения системных грибковых инфекций. Также применяется в матрицах контролируемого высвобождения, полученных методом горячей экструзии, и в pH-чувствительных системах для доставки в микроокружение опухоли.