W146 — селективный антагонист рецептора S1P1 (C18H28F3N2O6P)

Характеристики:

Описание:

Соединение 2a (W146) представляет собой селективный антагонист рецептора S1P1 человека (hS1P1), который подавляет активацию рецептора физиологическим агонистом S1P. В исследовании с использованием мембран клеток CHO, стабильно экспрессирующих рецепторы hS1P1, в GTP-γS связывающем анализе показано, что в присутствии 10 мМ 2a значение EC50 для активации рецептора S1P сдвигается с 0.8 нМ до 398 нМ, тогда как для соединения 2b — до 50 нМ. Константа ингибирования Ki для 2a составила 77 нМ, для 2b — 4.63 мМ. Продукт поставляется в виде порошка, чистота >99%. Рекомендуемые условия хранения: -20°C, срок стабильности 1 год. Соединение гигроскопично, не чувствительно к свету.

Применение:

Соединение исследовано в качестве антагониста рецептора S1P1 человека в GTP-γS связывающем анализе на мембранах клеток CHO, стабильно экспрессирующих hS1P1. Показано, что оно сдвигает EC50 активации рецептора агонистом S1P, что подтверждает его антагонистическую активность.