Катализатор Уайта-Кларка

Катализатор Уайта-Кларка полезен для поздне-стадийной функционализации сложных соединений через C-H аминирование. Этот катализатор обладает высокой реактивностью и избирательностью для аминирования в бензильных позициях. Бензильное аминирование высоко избирательно по сравнению с третичным аминированием. В субстратах с несколькими бензильными сайтами предпочтение отдается аминированию наименее пространственно затрудненного и наиболее электронно богатого сайта, независимо от энергии диссоциации связи (BDE). Субстраты, содержащие основные азотистые соединения (третичные амины, пиридин, бензимидазол), могут быть эффективно защищены впервые с использованием этого катализатора с Бренстедовской (HBF4) или Льюисовой кислотой (BF3) для получения удаленно аминированных продуктов. Поздне-стадийное аминирование было продемонстрировано на ряде лекарств и молекул, подобных лекарствам, включая циталопрам, аналоги эстрона и декстрометорфана, а также бифлавоноиды, многие из которых недоступны другими методами аминирования из-за присутствия основных азотов. Другие примечания: Аминирование C(sp3)–H бензильных групп, катализируемое марганцем, для поздне-стадийной функционализации. Физические свойства: порошок. Подходит для реакционного типа: перекрестные сопряжения. Обратите внимание: продукт ожидает патентирования под заявкой №62/569,872. Все упоминания других организаций заменены на НПО ЭкоТек.