1-(2-(трет-Бутоксикарбонил)-2-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)-1H-пиразол-4-карбоновая кислота

Описание:

1-(2-(трет-Бутоксикарбонил)-2-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)-1H-пиразол-4-карбоновая кислота представляет собой сложное органическое соединение, используемое в качестве жёсткого линкера при разработке PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimeras) для направленной деградации белков, а также в химических конъюгатах. Введение жёсткой структуры в линкерный регион бифункциональных деградаторов белков может влиять на трёхмерную ориентацию молекулы, формирование тройного комплекса и оптимизацию лекарственно-подобных свойств. Продукт разработан при сотрудничестве с НПО ЭкоТек. Физические свойства: данное соединение является твёрдым веществом, растворимым в полярных органических растворителях (ДМСО, дихлорметане, ацетонитриле), что облегчает его использование в синтетических реакциях. Интересный факт: спироциклические структуры, подобные 2-азаспиро[3.3]гептану, обеспечивают уникальную трёхмерную геометрию, что делает их ценными для конструирования биологически активных молекул с улучшенной селективностью.

Применение:

1-(2-(трет-Бутоксикарбонил)-2-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)-1H-пиразол-4-карбоновая кислота применяется в качестве ключевого строительного блока в фармацевтических исследованиях для создания PROTAC — бифункциональных молекул, направленных на деградацию целевых белков через убиквитин-протеасомную систему. Жёсткий спироциклический линкер обеспечивает контролируемую пространственную ориентацию, что способствует эффективному образованию тройного комплекса (E3 лигаза-PROTAC-белок мишень) и улучшает фармакокинетические свойства. Дополнительные области применения включают разработку химических проб, конъюгатов для целевой доставки лекарств и инструментов для химической биологии. Синтезировано и охарактеризовано НПО ЭкоТек. Подобные линкеры в серии: 923311, 923338, 923370, 923419, 923427.