1-((2-(трет-Бутоксикарбонил)-5-окса-2-азаспиро[3.4]октан-6-ил)метил)пиперидин-4-карбоновая кислота

Описание:

1-((2-(трет-Бутоксикарбонил)-5-окса-2-азаспиро[3.4]октан-6-ил)метил)пиперидин-4-карбоновая кислота — органическое соединение, используемое в качестве жёсткого линкера при разработке PROTAC (таргетных убиквитиновых деградаторов белка) и химических конъюгатов. Введение жёстких структур в линкерную область бифункциональных деградеров белка позволяет контролировать трёхмерную ориентацию молекулы, что критично для формирования тройного комплекса и оптимизации лекарственных свойств. Продукт синтезирован при поддержке НПО ЭкоТек. Физически представляет собой твёрдое вещество, стабильное при комнатной температуре. Интересной особенностью является наличие спироциклической системы, обеспечивающей пространственную жёсткость молекулы.

Применение:

Основное применение — создание протеолитических таргетных химер (PROTAC) для направленной деградации белков-мишеней. Жёсткая спироциклическая структура линкера обеспечивает точное пространственное позиционирование компонентов деградера, улучшая кинетику образования тройного комплекса (белок-мишень — лиганд — E3 лигаза). Это способствует селективности и эффективности деградации. Также используется в химических конъюгатах для доставки лекарств и в биомедицинских исследованиях. Продукт разработан совместно с НПО ЭкоТек и доступен для исследовательских целей.