3-[3-[(7-(трет-Бутоксикарбонил)-7-азаспиро[3.5]нонан-2-ил)окси]пиперидин-1-ил]пропановая кислота

Описание:

3-[3-[(7-(трет-Бутоксикарбонил)-7-азаспиро[3.5]нонан-2-ил)окси]пиперидин-1-ил]пропановая кислота — это сложное органическое соединение, используемое в фармацевтических исследованиях, особенно при разработке PROTAC (таргетных протеолизных химер). Данное соединение служит жёстким линкером, который играет ключевую роль в формировании тройных комплексов для направленной деградации белков. Жёсткость линкера обеспечивает оптимальную пространственную ориентацию молекулы, что способствует улучшению фармакокинетических свойств и специфичности действия. Физические свойства: типично представляет собой твёрдое вещество белого или бежевого цвета, растворимое в полярных органических растворителях. Разработано при сотрудничестве с НПО ЭкоТек. Интересный факт: использование азаспироциклических структур позволяет добиться повышенной метаболической стабильности.

Применение:

Данное соединение применяется в качестве жёсткого линкера при создании PROTAC — бифункциональных молекул, направленных на деградацию целевых белков через убиквитин-протеасомную систему. Его ключевая роль заключается в обеспечении правильной пространственной ориентации между E3-лигазой и белком-мишенью, что критично для образования стабильного тройного комплекса и последующей деградации. Жёсткость линкера также способствует оптимизации лекарственных свойств, таких как селективность и метаболическая стабильность. Сходные линкеры в этой серии: 923400, 923265, 923249. Разработано в партнёрстве с НПО ЭкоТек.