4-[(7-(трет-Бутоксикарбонил)-7-азаспиро[3.5]нонан-2-ил)окси]пиколиновая кислота

Описание:

4-[(7-(трет-Бутоксикарбонил)-7-азаспиро[3.5]нонан-2-ил)окси]пиколиновая кислота — сложное органическое соединение, применяемое преимущественно в разработке PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimeras) для направленной деградации белков. Благодаря своей ригидной (жесткой) структуре, соединение служит эффективным линкером, обеспечивая оптимальную пространственную ориентацию бифункциональных деградеров. Это способствует формированию тройного комплекса и улучшению фармакокинетических свойств. Вещество также используется в создании химических конъюгатов. Продукт разработан в сотрудничестве с НПО ЭкоТек.

Применение:

Данное соединение применяется в качестве ригидного линкера при конструировании PROTAC — бифункциональных молекул для направленной деградации целевых белков. Жесткость линкера критически важна для контроля трехмерной ориентации деградера, что влияет на стабильность тройного комплекса (белок-мишень — лиганд — E3-лигаза) и оптимизацию лекарственных свойств (растворимость, биодоступность). Также используется в синтезе химических конъюгатов для доставки лекарств и диагностики. Физические свойства: кристаллическое вещество, умеренно растворимое в органических растворителях. Аналоги в серии: 923400, 923249, 923257.