A1V2PF2-NHEt-C10-NH2

Описание:

A1V2PF2-NHEt-C10-NH2 — это ключевой строительный блок для разработки деградеров белков, используемых в технологиях направленной деградации белков, таких как SNIPER (специфические негенетические ингибиторы IAP-зависимой элиминации белков) и PROTAC®. Соединение содержит лиганд для рекрутирования IAP (Inhibitor of Apoptosis Protein), полученный методом in silico, алкильный линкер (декаметиленовый мостик) и концевой амин для конъюгации с вархедом. Благодаря своей модульной структуре, A1V2PF2-NHEt-C10-NH2 позволяет генерировать библиотеки деградеров с вариациями линкера и лигандов E3-убиквитинлигазы (CRBN, VHL или IAP) для оптимизации образования тернарного комплекса. Физические свойства: белый или почти белый порошок, растворим в полярных органических растворителях (ДМСО, ДМФА). Применяется в фармакологических исследованиях для разработки новых терапевтических агентов против онкологических заболеваний.

Применение:

Строительный блок A1V2PF2-NHEt-C10-NH2 предназначен для синтеза деградеров белков, направленных на специфическую элиминацию патогенных белков через убиквитин-протеасомную систему. Основные применения: 1) Создание SNIPER/протеак (PROTAC®) молекул для таргетной деградации онкогенных белков. 2) Параллельный синтез библиотек с вариациями длины линкера (C6, C10, PEG1, PEG3) и лигандов E3-лигаз (IAP, CRBN, VHL) для скрининга оптимальной активности. 3) Исследование механизмов тернарного комплекса «мишень-E3 лигаза-деградер». 4) Разработка терапии резистентных форм рака. Продукт используется совместно с другими строительными блоками, содержащими терминальные амино- или карбоксильные группы. Технология разработана НПО ЭкоТек в сотрудничестве с ведущими научными центрами. Все соединения серии проходят строгий контроль чистоты (≥95%).