Бок-защищённый Ала-Вал-Фенил-Фтор-НHПЭГ₃-NH₂

Описание:

BocA1V2PF2-NHPEG3-NH2 — это конъюгат, используемый в качестве строительного блока для создания молекул таргетной деградации белков. Включает лиганд для рекрутирования IAP (ингибитора апоптоза), полученный методами компьютерного моделирования, алкильный линкер и аминогруппу для реакции с карбоксильной группой целевой молекулы. Позволяет синтезировать протеолитические таргетирующие химеры (PROTAC®) и SNIPER (специфические негенетические ингибиторы, вызывающие IAP-зависимую деградацию белков).

Применение:

BocA1V2PF2-NHPEG3-NH2 используется в разработке деградеров белков с применением технологии SNIPER и PROTAC®. Служит для создания библиотек соединений с вариабельностью линкеров и лигандов E3-лигаз (включая IAP, CRBN и VHL), что позволяет оптимизировать формирование тройного комплекса (мишень — E3-лигаза — деградер). Совместим с параллельным синтезом для ускорения скрининга эффективных деградеров. Применяется в исследованиях онкологии и нейродегенеративных заболеваний. Все разработки ведутся силами НПО ЭкоТек с использованием уникальных лигандов IAP, созданных на основе виртуального скрининга миметиков AVP.